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首页合作平台在线期刊中华医学研究杂志2004年第4卷第6期药物临床

洛赛克的合理应用

来源:INTERNET
摘要:洛赛克是一种治疗胃肠溃疡的高效药物。我院门诊曾随访观察了5个病例,3例隔日服药1次,每次20mg,疗程4周。结果显示,5例都达到明显的抑酸效果,且无任何不良反应发生。对消化性溃疡每日20mg的常量足以达到目的。...

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   【文献标识码】 B 【文章编号】 1680-6115(2004)06-0554-01

  洛赛克(奥美拉唑)是一种高选择性胃酸分泌抑制剂,它作用于胃壁细胞的氢-钾离子ATP酶(质子泵),与此酶不可逆转地牢固结合,使该酶失去活性抑制胃酸分泌的最终步骤而产生强大的抑酸效果,抑制胃酸的能力比西咪替丁强8~10倍,是目前最强的抑酸药物之一。洛赛克的抑酸作用不仅强大而且持久,口服洛赛克20mg后,24h内仅有1/3的氢-钾离子ATP酶在壁细胞内再合成,恢复其分泌功能。停药后24h其抑制胃酸的作用仍高达50%~80%,且该药在血浆浓度已降到可测定限以下时,仍明显地抑制胃酸分泌数天。洛赛克是一种治疗胃肠溃疡的高效药物。

  1 洛赛克的剂量

  根据洛赛克的药动力学原理,其常规剂量为每日1次,每日晨服20mg。最大剂量为每日40mg分2次服用,最小剂量为2日或3日服药1次,每次20mg。我院门诊曾随访观察了5个病例,3例隔日服药1次,每次20mg,疗程4周。结果显示,5例都达到明显的抑酸效果,且无任何不良反应发生。虽然观察病例数太小,不能说明全部问题,但初步观察取得的令人满意的抑酸效果,却至少说明两个问题:其一,洛赛克作为抑酸药物,确实具有强大而持久的抑酸作用。对消化性溃疡每日20mg的常量足以达到目的。对顽固性高泌酸病例则每日40mg分2次服用,根据其药动力学、药效学原理完全可以抑制胃酸分泌。其二,对于大多数胃酸正常或偏高的溃疡病人,不妨采用隔日服药20mg的剂量,也可有效的控制胃酸在正常以下水平,达到治疗目的。且间日给药1次的疗法,用药量少,可减少或避免其不良反应发生。

  2 洛赛克疗程

  治疗十二指溃疡,疗程为2~4周,愈合率达80.8%~97.8%。治疗胃溃疡疗程为4~6周,愈合率达77.6%~97.7%。顽固性溃疡疗程可延长至6~8周。洛赛克的疗程一般不宜超过8周。洛赛克作为高效抑酸剂,近期疗效十分显著,用药后几乎100%的症状得到控制,溃疡愈合,然而远期疗效不佳,复发率高,临床实践证明,治疗后一个疗程,1年内复发率在40%~80%。且该药只是抑制酸的分泌,并没有解决造成高酸的原因,为此该药不宜长期应用。长期用药还可能引起更多的不良反应,据国外报道,每日口服洛赛克20~40mg,引起阳萎和男子女性型乳房均为15例,阳萎发生时间平均为4天,男子女性型乳房平均为2~9个月。动物实验表明,长期服用洛赛克,可引起肝脏重量增加,用本药400μmol·L -1 ·d -1 的剂量,2年后约有8%的雌性鼠可发生肝脏新生物或增生性结节。另据国外报道,服用该药后,人P 450 LA 2 免疫活性蛋白及P 450 LA 1 酶的活性显著增高,出现严重暴发性肝衰竭。对肝脏的毒性可能是洛塞克的特异性反应。因此,肝脏严重受损者更不宜长期用药。洛赛克另一异乎寻常的现象是,长期用药的病人中发生了萎缩性胃炎,他们的胃似乎有“加速衰老”的表现。为此治疗溃疡病的疗程不宜超过8周,特别是大剂量(40mg/日以上)长期(3个月以上)用药应予避免。

  3 高复发率问题

  至于洛赛克治疗溃疡的高复发率问题,则应采用洛赛克与抗菌药联合应用方案,以清除幽门螺杆菌,既可促进溃疡愈合,又可降低复发率,幽门螺杆菌与溃疡病成因和复发密切相关,幽门螺杆菌属微需氧革兰阳性杆菌,许多抗菌药如青霉素类、庆大霉素、四环素、甲硝唑、氟哌酸、痢特灵等均有抗菌活性,但单一抗菌药很少对幽门螺杆菌有100%清除率,多数专家主张2~3种抗菌药合用,且逐渐趋向低剂量、短疗程,最佳方案为“洛赛克+两种抗菌药”,疗程1周,疗效在90%以上。

  4 洛赛克的不良反应

  除上述长期用药的不良反应外,洛赛克的不良反应报道最多的为视觉及听觉障碍,德国报道47例视觉不良反应,5例听觉不良反应,欧洲联盟其他国家发生视觉障碍50例,听觉障碍3例,欧盟之外的国家通过世界卫生组织知道发生视觉不良反应20例,听觉不良反应25例。其次为消化系统不良反应,有上腹痛、胀气、腹泻、恶心、呕吐、便秘等,平均发生率为3%,还有头痛、耳鸣、眩晕、嗜睡、失眠、焦虑、抑郁等中枢神经不良反应,发生率在5%。其他有血液系统不良反应的报道,日本有10例白细胞和血小板减少的报告,还有血红蛋白浓度下降的报告。对肝脏的毒性有血清氨基转移酶(ALTAST)及碱性磷酸酶一过性升高的报告。泌尿系统有2例肾功能障碍的报告。此外还有发热的不良反应,德国8例,法国5例。德国还有2例脉管炎的报告。应该说明,国内目前应用洛赛克比较多,而不良反应报道并不多,原因之一是对其不良反应观察不够,其二是同时用药种类多,出现不良反应也分不清是哪种药物引起的。鉴于目前国内应用洛赛克比较普遍,临床用药又有长期、大量的现象发生,因此严密观察用药的不良反应非常必要。为合理应用洛赛克,减少或避免不良反应,美国学者们推荐的“小剂量、短疗程”使用洛赛克的疗法值得推广应用。我们的体会是应用洛赛克常规剂量为每日20mg,最多每日40mg,分2次服用。甚至可以降至每2日20mg的剂量。此常规剂量完全可以控制胃酸分泌,达到治疗的要求。洛赛克常规疗程为2~4周,顽固性溃疡可达6~8周,不宜超过8周,长期用药应避免。这种给药方案可充分发挥洛赛克独特的抑制胃酸分泌的作用,减少或避免不良反应,采用与抗菌药联合应用,则可提高溃疡的愈合率,缩短疗程,降低复发率,更为合理。

  作者单位:043300山西铝厂职工医院

  (收稿日期:2003-12-03)

  (编辑刘 静)

作者: 贾小青 2005-7-21
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