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西乐葆 (塞来昔布)

来源:《中国新药杂志》
摘要:[药理作用]塞来昔布是一种新型的抗风湿药,具有独特的作用机制,能特异性地抑制COX2。COX-1酶促的产物参与诸如保护胃粘膜、血小板功能,调节肾血流和电解质平衡等生理功能。传统NSAID对2个同工酶都有不同程度的抑制,既有抗炎镇痛作用,同时也不可避免地出现胃肠道等不良反应。本品特异性地抑制COX-2,对COX-1的亲和力极......

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   [药理作用] 塞来昔布是一种新型的抗风湿药,具有独特的作用机制,能特异性地抑制COX2。体内环氧化酶有2个同工酶,即结构型的COX-1和诱导型COX-2。COX-1酶促的产物参与诸如保护胃粘膜、血小板功能,调节肾血流和电解质平衡等生理功能。而COX 2则促进介导疼痛和炎症过程的前列腺素的形成。传统NSAID对2个同工酶都有不同程度的抑制,既有抗炎镇痛作用,同时也不可避免地出现胃肠道等不良反应。本品特异性地抑制COX-2,对COX-1的亲和力极弱,因此,它具有与传统NSAID相似的镇痛抗炎作用,而胃肠道不良反应明显下降。本品不影响血小板功能。
   [适应证] 用于治疗急性期或慢性期骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA)的症状和体征。
   [用法与用量] OA:po,200mg,qd或分2次服用,最大剂量400mg dˉ1。RA:如,100或200mg,bid,最大剂量800mg dˉ1。老年人:不必调整剂量。肝功能或肾功能轻至中度损伤患者无需调整剂量,重度损伤患者尚无临床使用经验。本品没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
   [药物不良反应] 主要有:头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良,胀气、呕吐、上呼吸道感染、瘙痒等。偶见:外周水肿、高血压。在超过3000名患者的临床研究中,末证实本品与致命的、严重的或罕见的不良事件有因果关系。
   [禁忌证] 禁用于对本产品中任何成分过敏者及己知对磺胺类过敏者。
   [注意事项] ①没有关于妊娠期、哺乳期以及传统NSAID诱发的哮喘患者中应用本品的临床资料,故上述患者应避免使用本品。②在有溃疡病史、水钠潴留、高血压或心衰的患者中,应慎用此药。③对同时使用本品和华法林的患者,应监测其抗凝功能。
   [规格包装] 胶囊:200mg, 每板6粒。
   [参考价格] 批发价:42.37元,零售价48.27元。
   [贮藏条件] 无特殊贮存要求,有效期2年。
   [生产厂家] 辉瑞制药有限公司
   [厂 址] 大连经济开发区大庆路22号
   [批准文号] 国药准字(2000)J-41(2)号
作者: 洪善云 2004-4-13
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