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雷洛昔芬

来源:《中国新药杂志》
摘要:【药理作用】雷洛昔芬为一雌激素受体调节剂,在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用,抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用,具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失,保持骨密度并有降血脂作用。【适应证】用于绝经后妇女骨质疏松的预防及治疗,对雌激素依赖性患者更为适合。...

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  【药理作用】 雷洛昔芬为一雌激素受体调节剂,在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用,抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用,具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失,保持骨密度并有降血脂作用。
  【适应证】 用于绝经后妇女骨质疏松的预防及治疗,对雌激素依赖性患者更为适合。
  【用法与用量】 po 30~150 mg/d,最佳剂量60 mg/d。由于代谢迅速,建议分2次给药。
  【不良反应】 常见有面部潮红,绝经后妇女发生率为18%(与剂量相关),乳腺癌患者发生率为30%;发生静脉栓塞是对照组的3~4倍,肺部栓塞是对照组的2倍;乳腺疼痛或肿胀的发生率与对照组相似,子宫出血和子宫内膜增厚的发生率也与对照组相似。另外,还有子宫出血、恶心、衰弱、转氨酶升高等报道。
  【注意事项】 ① 对雷洛昔芬高敏的患者和活动性血栓栓塞紊乱的患者禁用;② 有静脉栓塞或肺部栓塞史、有心血管疾病、子宫颈疾病及子宫癌的患者,以及肝、肾功能不全的患者应慎用。
  【临床评价】 在一个对照实验中,绝经后妇女使用雷洛昔芬 30~150 mg/d(加钙500 mg/d),2年后脊椎、颈、髋部骨密度在原来的基础上增加了2%~3%,而对照组骨密度减少1%,此结果表明雷洛昔芬能有效地防止骨的丢失。
  Draper等在为期8周的随机、双盲、对照实验中,351名妇女分别随机接受了空白对照、雷洛昔芬 200及600 mg/d或结合型雌激素妊马雌酮0.625mg/d。结果表明,可降低血浆碱性磷酸钙、血浆骨钙及尿钙的排泄,雌激素组与雷洛昔芬组相似,这些值的下降与对照组有显著性差异;与空白对照组比较,雌激素组和雷洛昔芬组的低密度脂蛋白胆固醇有显著性降低,高密度与低密度脂蛋白胆固醇的比值也有显著性增加。子宫活组织检查显示:雷洛昔芬组子宫内膜无变化,而雌激素组显示明显的子宫内膜刺激。研究结果表明:由于没有子宫刺激作用,在人体的骨、血脂方面雷洛昔芬较雌激素更为有利。
  【相互作用】 雷洛昔芬作为一个选择性雌激素受体调节剂,在子宫、乳腺组织中可拮抗雌激素的作用,而在骨、脂代谢方面具有拟雌激素作用,与钙合用可显著提高预防骨丢失的作用。
  【规格包装】 片剂:60 mg,20片/盒
  【生产厂家】 美国 Lilly公司(礼莱公司)
  【厂  址】 苏州中新工业园区白榆路6号
作者: 王金科 2004-4-13
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