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帕斯坦 (奥沙拉秦钠)

来源:《中国新药杂志》
摘要:氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通过偶氮键连接2分子5。氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5。氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。...

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    [药理作用] 本品以活性成分5?氨基水杨酸 替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通 过偶氮键连接2分子5?氨基水杨酸,提高了疗效,降 低了不良反应发生率。5?氨基水杨酸是治疗溃疡性 结肠炎的有效成分,但口服5?氨基水杨酸后在小肠 被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本 品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位 后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5?氨 基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合 成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的 通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。 
    [适应证] 炎症性肠炎[溃疡性肠炎、克罗恩病 (节段性回肠炎)]及其缓解期的长期维持治疗。 
    [用法与用量] 开始剂量为lg dˉ1,分次口 服,以后逐渐增至3g dˉ1,分3 4次服用。儿童剂 量为20?40mg kgˉ1?dˉ1。长期维持治疗时成人剂 量为0.5g dˉl,分2次服用。本品应在进餐时伴服。 
    [药物不良反应] 常见腹泻,可有皮疹、头痛、 白细胞减少、短暂焦虑等。 
    [禁忌证] 对水杨酸过敏及严重肝肾功能损害 者禁用本品。 
    [注意事项] 有胃肠道反应者慎用。一旦发现 漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏 临床经验,应慎用。 
    [临床评价] 浙江大学医学院附属第二医院,浙江大学医学院附属第一医院,浙江中医院等单位的临床研究表明:本品治疗溃疡性结肠炎患者105例,并以SASP为对照组(30例)进行随机对照试验。本品剂量为g,tid,餐中服;SASPl.0g,qid,餐后服,疗程均为4周。结果显示,治疗组与对照组改善溃疡性结肠炎腹泻、腹痛、血便等症状改善的总有效率分别为86.0%和76.7%(P>0.05);在肠镜评价中的总有效率分别为79.4%和42.4%(P<0.01),显示本品在较短期内即有组织学方面的改善,提示该药疗效优于SASP,二者比较有显著差异。在不良反应方面,本品除腹泻外很少有其他不良反应,一般耐受性良好,许多对SP过敏不能耐受的患者对本品耐受。如从小剂量开始,逐步增加到治疗剂量则可明显减少大便次数增多这类不良反应,腹泻发生率可从28.6%减低到11.1%,与国外报道10.3%相近。说明本品治疗炎症性肠炎有效率高,不良反应少且较轻微,是一种有效和安全的药物。在德国进行的一项临床试验中,轻 ~ 中度溃疡性肠炎患者随机分为2组,分别给予本品3g?dˉl (n=88)和5?氨基水杨酸3g dˉ1(n=80),疗程均为2周,内窥镜检查缓解率分别为52.2%和48.8%,不良反应发生率分别为45%和36%,其中不良反应严重者分别为3例和4例,因不良反应严重而退出试 验者分别为ll例和9例,显示本品和5?氨基水杨酸在有效率和良反应方面无显著差异。Birketvedt等在一项开放、双盲、回顾性、多中心的研究中,选择溃疡性肠炎患者127例随机分为 3组,SASP组36例,奥沙拉秦钠组32例,5?氨基水杨酸组59例,平均治疗时间分别为(10.1±6.6)年, (2.3±l.4)年,(3.2±2.0)年,10年后测定各组血 清和尿肌酐、B2球蛋白,尿N?乙酰葡糖胺酶,尿碱性磷酸酶等,结果仅在19例服用SASP的患者中测到一项异常值,说明奥沙拉秦长期使用对肾小球和肾小管的损害轻微。 
    [规格包装] 胶囊剂:0.25g。塑料瓶装:每瓶 50粒;铝塑包装:12粒×2板/盒。 
    [参考价格] 零售价:50粒,180元/瓶324粒, 87.60元/盒。 
    [生产厂家] 浙江省金华市第三制药厂 
    [厂 址] 浙江省金华市大黄山工业区 
    [批准文号] 国药准字x?2001006l 
作者: 佚名 2004-4-16
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